禮來三重激動劑頭對頭完勝Ozempic，減重幅度超兩倍

禮來三重激動劑頭對頭完勝Ozempic，減重幅度超兩倍

三期頭對頭試驗直接對決Ozempic

禮來10月28日公佈，代號TRANSCEND-T2D-2的三期臨牀試驗中，在研新藥retatrutide在降糖和減重兩項指標上全面擊敗諾和諾德的Ozempic。這是retatrutide首次與另一款腸促胰素類藥物正面較量。試驗爲開放標籤設計，持續80周，納入近1300名經二甲雙胍加減SGLT2抑制劑治療後血糖仍控制不佳的2型糖尿病成人，基線平均糖化血紅蛋白爲8.3%，平均體重略高於102公斤。

降糖幅度2.2%，兩劑量雙雙勝出

80周後，retatrutide 9毫克和12毫克兩組糖化血紅蛋白平均下降2.2個百分點，Ozempic 2毫克組下降1.8個百分點。Ozempic用的是其治療2型糖尿病獲批的最高劑量。禮來心血管代謝健康負責人肯尼思·克斯特稱，憑整個三期項目的數據，retatrutide若獲批有望改變現有治療格局。

減重19.5%對9.4%，差距超過一倍

減重差距更爲懸殊：retatrutide 9毫克組平均減重44.3磅、降幅19.5%，12毫克組平均減重47.4磅、降幅20.9%，Ozempic組僅減重20.9磅、降幅9.4%。換算成公斤約爲20.1公斤和21.5公斤對9.5公斤。STAT指出，對本就難減重的糖尿病羣體而言，超過20%的減重幅度意義重大。

三靶點機制號稱下一代代謝藥物

Retatrutide綽號三重G，每週注射一次，同時激活GIP、GLP-1和胰高血糖素三種激素受體，而Ozempic只模擬單一的GLP-1激素。禮來稱該藥還能在非高密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯和收縮壓等心血管風險指標上帶來更大改善。目前該藥仍是試驗藥，未獲美國食品藥品管理局批准。

腹瀉噁心更多見，高劑量停藥率近8%

副作用代價同樣清晰：最常見不良事件爲胃腸道反應，包括腹瀉、噁心、便祕、嘔吐和消化不良。腹瀉發生率retatrutide兩組爲28.3%和32.7%，Ozempic組爲26.4%；因不良事件停藥率分別爲4.8%和7.9%，Ozempic組爲2.7%。禮來表示多數事件爲輕中度。BioPharma Dive指出，更強的療效伴隨着更高的停藥率。

諾和諾德強調Ozempic心腎保護證據

諾和諾德回應稱，高劑量Ozempic的價值不止於降糖減重，其保護心臟、腎臟和肝臟的作用有廣泛臨牀證據支撐，安全性與耐受性久經驗證，全球已有超過2800萬人使用。Quartz報道援引市場預測稱，retatrutide到2037年全球年銷售峯值有望達到253.4億美元，將成爲禮來下一個營收支柱。

詳細數據待公佈，還要對決替爾泊肽

禮來表示，完整數據將在未來的醫學會議上公佈並投向同行評審期刊。TRANSCEND-T2D項目共三項全球註冊試驗，2024年啓動，已入組超過2050人。此外禮來還在TRIUMPH-5試驗中讓retatrutide與自家替爾泊肽正面較量，計劃2027年第一季度向美國食品藥品管理局提交上市申請。