拜耳口服抗凝藥獲FDA優先審評
拜耳集團宣佈，美國食品藥品監督管理局（FDA）已受理其口服凝血因子XIa（FXIa）抑制劑Asundexian的新藥上市申請（NDA）。該申請獲優先審評資格。適應症爲非心因性缺血性中風或短暫性腦缺血發作（TIA）成年患者的中風二級預防。FDA此前於2023年授予該藥快速通道資格。
此次優先審評基於III期臨牀試驗OCEANIC-STROKE結果。該試驗結果發表於《新英格蘭醫學雜誌》。2026年國際中風大會也公佈了這一結果。若獲批，Asundexian將爲標準抗血小板治療提供新的機制補充。
OCEANIC-STROKE試驗顯示中風復發風險降低26%
OCEANIC-STROKE試驗在全球741個臨牀中心展開。共納入12327名患者。患者均爲急性非心因性缺血性中風或高危TIA。受試者在標準抗血小板治療基礎上隨機接受每日50毫克Asundexian或安慰劑。
試驗中位隨訪19個月。Asundexian組6162人，安慰劑組6165人。主要療效終點爲首次發生缺血性中風的時間。Asundexian組缺血性中風發生率爲6.2%，安慰劑組爲8.4%。
風險比HR爲0.74（95%置信區間0.65至0.84，P值小於0.001）。缺血性中風復發風險降低26%。次要終點分析顯示，全因中風風險降低26%。心血管死亡、心肌梗死或中風的複合終點發生率也更低。
安全性終點與大出血風險
主要安全終點爲國際血栓與止血學會（ISTH）定義的大出血。Asundexian組大出血發生率爲1.9%。安慰劑組爲1.7%。風險比HR爲1.1（95%置信區間0.85至1.44）。
兩組在輕微出血、出血性中風、症狀性顱內出血及致死性出血風險上相似。兩組不良事件總發生率分別爲69.3%與70.1%。嚴重不良事件發生率分別爲19.2%與19.5%。未出現顯著安全性差異。
靶向凝血因子XIa的作用路徑
中風是全球性重大疾病負擔。美國流行病學數據顯示，中風是美國第五大死亡原因。每年約有795000人發生中風。其中約87%爲缺血性中風，23%爲復發事件。約五分之一的中風倖存者在5年內會經歷中風復發。
當前非心因性中風的二級預防主要依賴抗血小板藥物。傳統抗凝藥物因增加大出血風險難以常規使用。凝血因子XIa在止血與血栓形成中作用不同。FXIa在血管損傷處的正常生理止血中作用輕微。但在病理性血栓擴展中起關鍵驅動作用。
靶向抑制FXIa有望阻斷異常血栓。同時保留人體正常止血功能。這一路徑試圖打破抗血栓療效與出血併發症之間的平衡困境。
優先審評壓縮審批時限
拜耳美國醫療事務高級副總裁耶斯敏·瓦赫丹博士表示，中風二級預防仍然是一項嚴峻挑戰。FDA授予優先審評資格凸顯了推進新療法的緊迫性。拜耳爲這一里程碑感到自豪。她表示期待與FDA緊密合作。
臨牀試驗共同首席研究員阿什坎·肖阿馬內什博士亦評價指出，Asundexian在各類中風中展現出穩定獲益。這增強了其用於廣泛患者羣體的信心。
華爾街古根海姆證券分析師評估，該中風適應症市場規模約在30億至40億美元。拜耳製藥部門此前在II期臨牀亞組中曾觀察到症狀性缺血性中風及TIA風險降低36%。隨着FDA開啟優先審評，常規審評時限將大幅壓縮。該創新藥有望於年內獲得監管裁決。
